二 农药的发展

回顾农药的发展过程不难看出其进步的取得是有关学科专家进行多学科的相互配合共同奋斗的结果。

杀虫剂 有机磷杀虫剂起源于德国在二次大战中对战争毒剂的研究，他们发现其中一些有机磷化合物对动物有强烈的神经反应，这是由于抑制了动物体内的胆碱酯酶的缘故。战后，人们利用昆虫和人体中酶系的差异先后设计出一系列高效低毒的有机磷杀虫剂，这类化合物大部具有内吸作用，可以为植物吸收但对植物无害，昆虫食用带毒植物后中毒而死亡。氨基甲酸酯类杀虫剂也具有同样的作用，它们在杀虫剂中至今仍占有重要的地位。模拟天然物开发高效杀虫剂也获得了很大的成功，例如拟除虫菊酯类杀虫剂就是由模拟天然除虫菊素发展起来的，它们与天然除虫菊酯相比，不论在药效或对光的稳定性上都有了很大的改进，如氯氰菊酯其活性为 DDT 的 3200 倍，成为当今杀虫剂极为重要的一类。苯甲酰脲类化合物（Ⅰ）是一类几丁质合成抑制剂，以前的杀虫剂几乎是以昆虫神经系统为作用点，而此类药剂却是通过抑制昆虫正常发育而起作用的，从而开辟了以昆虫表皮当作杀虫剂靶标的新领域。目前更有人提出以干扰昆虫的内分泌作为害虫防治新策略的建议，例如保幼激素和脱皮激素在调节昆虫生命活动过程中具有重要地位，以其为靶标开发新型杀虫剂——昆虫生长调节剂，具有较大的实用和理论意义。此外，鉴定及合成昆虫信息素，通过控制昆虫的行动、交配、产卵、天敌以及摄食等方面来达到杀虫的目的，这种以化学生态学作为新杀虫剂的研究方法可能为合成化学家提供更多的结构类型去研制出优越性能的杀虫剂。

杀菌剂 最近国际上庆祝了波尔多液百年纪念，回顾了 100 年来杀菌

剂的成功经验。过去植物病害的防治以药物直接铲除病原菌的方法为主，其中尤对真菌病原菌的药剂发展迅速，60 年代末发现了内吸性杀菌剂，这是科学家改变了药物活性的测定方法，即由病原菌培养物的离体测试法改为感病作物的活体测试法后才发现的，用药量可大大减少。苯菌灵（Ⅱ）是第一个对谷物、蔬菜、水果和坚果病害具有广谱活性的内吸性杀菌剂，其实它的活性是来源于降解产物多菌灵（Ⅲ），它对维管束病害有突出的效果，从此多菌灵被推荐为谷物用杀菌剂，在农业生产中发挥了重要作用。

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这类药物的缺点是易产生抗性，这便导致了只对抗性菌株有效的氨基甲酸酯类杀菌剂的开发。在过去 10—15 年内，杀菌剂中麦角甾醇生物合成抑制剂的开发是最为重要的。开始人们从化学上假设，以为像 N-三苯甲基咪唑（Ⅳ）这样的化合物由于叔碳正离子受咪唑基活化后在活体内可能产生高生物活性的碳正离子，从这一概念出发，刺激了唑类化合物的研制，这类杀菌剂（ Ⅴ—Ⅶ）对谷物和水果真菌病害具有高效及广谱活性，只要几十个 ppm（10-6 数量级）的浓度即能奏效。

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这类化合物从化学角度展望还可能合成出数百万个。农用唑类杀菌剂所面临的主要问题也是抗性菌株的增加，为了克服抗性，生物学家开展了抗性机制的研究，使化学家有可能采用不同结构的化合物来控制唑类抗性菌株的产生。另外还有一种间接作用的杀菌剂，它们虽然对病原菌无直接毒性，但却可以干扰其致病过程，从而不会刺激产生抗性病株， 目前使用的水稻稻瘟病杀菌剂就属于这一类。尽管杀菌剂品种很多，但是令人失望的是世界上还有许多作物的重要病害如细菌性病害、病毒病、根腐烂病和萎蔫病依然不能很好地控制。

除草剂 在 40 年代初发现生长素类药剂苯氧羧酸类化合物如 2，4- D，可用作除草剂，这一发现促进了多种新型除草剂的开发，品种不下百余种，可归纳为十几种类型，其中有光合作用抑制剂、氨基酸生物合成抑制剂、脂类代谢抑制剂、细胞分裂抑制剂等。近年来有多种超低用量的、新作用点的、高选择性的除草剂相继出现，如磺酰脲类、咪唑啉酮类、芳氧苯氧羧酸类以及由微生物代谢物中分离出的双丙氨膦等均是优秀的除草剂品种，其中磺酰脲类除草剂用量比一般除草剂降低了数百倍，每亩地的用药量仅以克计。另外，立体选择合成及光学活性体的拆分技术使得精稳杀得、盖草能等具有光学活性的除草剂进入了实用阶段。它们的活性与消旋体相比可相应提高两个数量级，用药量显著减少。

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除草剂作用机制的阐明是近年来除草剂研究的又一主要成果，它为合理的设计除草剂分子提供了可贵的信息，如目前已弄清磺酰脲类除草剂主要是抑制乙酰乳酸合成酶（ALS），导致阻碍了带侧链氨基酸（缬氨酸、亮氨酸及异亮氨酸）的生物合成， ALS 已成为除草剂分子设计的重要靶标。又如从微生物代谢物中分离出的双丙氨膦，它的作用机制是抑制谷氨酰胺合成酶（GS），药剂处理后，植物因体内游离氨的含量显著增加而中毒死亡，此外，采用先进的生物工程技术，已培育出几种能抗除草剂的作物新品种、除草剂解毒剂与增强剂的研究也有不少成就，它

们的出现为除草剂广泛、安全应用提供了有力的条件。

植物生长调节剂 在低浓度时影响植物的形态结构、生理过程及其品质。植物激素是天然存在的生长调节物质，它包括吲哚乙酸、赤霉素、细胞激动素、脱落酸及乙烯五种，前三者是植物生长的促进剂，后二者的功能是加速衰长，对以上三个激素有拮抗作用，植物的生长受生长促进剂和抑制剂共同控制，不少人工合成的天然激素类物，如 2，4-D、萘乙酸等早已在农业上得到应用。目前使用的生长调节剂大致可分为省力剂、提高品质剂及增产剂，用它们可以控制果实的发育、疏果、脱叶， 促进生长，延缓生长及许多其他过程，来达到增产增收提高质量的目的， 增产剂可赋予作物耐水、耐旱、耐温度、耐盐碱等能力，防止作物在反常气候及耕作条件下的减产，如倒伏可导致稻、麦的减产及降低品质， 造成收获作业困难，抗倒伏剂可以缩短作物的茎长，由于降低力矩而减轻倒伏，矮壮素■及南开大学元素有机化学研究所制的矮健素■对麦类抗倒伏有明显的作用。而三唑类化合物如 PP-333， S-P3307（D-E）

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则对水稻效果显著。化学去雄是快速高产优质杂交品种的手段，将不同基因的两种纯系品种杂交，往往得到较两亲本具有更高生产能力的第一代杂种种子，但在培育水稻、麦类等谷物类作物杂交种子时，为防止自花传粉，采用手工作业除雄是不可能的，雄性不育剂可以化学的手段使雄蕊丧失功能，只要确定了杂交种优势的组合，即可直接生产一代杂种种子，对小麦已付实际应用的雄性不育剂有：乙烯利 ■、二氯异丁酸胺

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总之，从以上农药的发展概况中可知：（1）化学农药是植物保护的重要支柱，并将继续成为未来农业技术不可缺少的部分；（2）化学农药在近若干年已取得了显著的进步，如使用量及毒性不断下降，选择性不断提高，对农药在环境中扩散与积累的因子了解逐渐清楚，并可人为的加以控制；（3）还需要继续探索与创制新农药品种以解决难治病虫草害

（如抗性、萎蔫病、多年生杂草等）适应农业技术的变化（如免耕法、不良条件下的农业技术等）及对环境无不良影响的无公害农药。