三 简略的回顾和前瞻

海洋天然产物有机化学的发展大致可分为三个时期：1960 年以前， 我们把这段时期称为孕育期；1960—1970 年为形成期；1970 年至今为高速发展期。

与陆地天然产物化学一样，海洋天然产物化学的发展也是从人们对海洋生物的认识和利用开始的。人们使用海洋生物作为食物和药物有悠久的历史。在我国，早在公元前，“神农本草经”就描述了海藻、文蛤和牡蛎等的医药用途，到明朝李时珍的医药巨著《本草纲目》已记载了近百种海洋生物的性味、功能和医药价值。到了本世纪 30 年代已出现了以海洋生物为基础的制剂，例如从鱼肝油制维生素 A、D，海藻胶和藻酸等。对海洋生物化学成分的研究可以追溯到上世纪末本世纪初，例如 1909 年田原良纯首次分离到河豚毒素的粗毒。但是这段时期的成果还是不多，只有到了后期海洋生物化学成分的研究才逐渐增多。这段时期可称为海洋天然产物有机化学的孕育时期。

60 年代，海洋天然产物有机化学进入了发展阶段。1960 年由纽约科学院主持的首次海洋生物的生物化学和药物学专题讨论会标志着这个发展的开端。这个时期，人们越来越多地使用现代手段来研究海洋生物的化学成分，据美国的迈阿密大学海洋研究所统计，仅 1967—1970 年间就

发表了论文和报告 643 篇。这个时期的研究主要是海洋毒素，例如河豚毒素结构测定（1964）和全合成（1972）；沙蚕毒素的结构测定（1962） 及其类似物巴丹的发现（1967）。通过这些研究，逐步形成了一门新兴的海洋天然产物有机化学。

1968—1970 年间，Weinheimer 等从加勒比海柳珊瑚发现了丰富的前列腺素 PGA2-15 差向异构体，含量高达 1.8％。这是一个具有重大意义的发现。前列腺素是具有强烈生理活性和广谱药理效应的一类物质，但它们在自然界中存在极微，全合成也甚为困难，限制了对其深入研究。从柳珊瑚发现了丰富的前列腺素，改变了这种被动的局面，这一成果不但促进了前列腺素的研究，也掀起了海洋天然产物化学发展的新高潮。这个时期研究文章不断涌现，大量新化合物被发现，成果累累。除了海洋毒素之外，萜类、甾体和其他类型的化合物研究也迅猛发展。在 1973 年

出版《海洋天然产物化学》专著的时候，所发现的倍半萜不超过 40 个，

二萜只有 4 个，到了 1978 年，从海藻中就已发现了 60 多个倍半萜，而新的二萜有 90 多个。海洋异常甾醇的研究进展更快，1972—1976 年所发现的新甾醇是以前发现总和的两倍以上，1983 年从一种海绵中一次就分离到 24 种新的甾醇。1970 年以来也是专著出版最多的时期，由于发展很快，有些 60 年代出版的专著也修订再版。其中影响较大的有 Halstead 的《世界有毒的及有毒腺的海洋动物》、F.M.Arter 等《海洋生药学》、

P.Scheuer 的《海洋天然产物化学和生物学前景》Ⅰ—Ⅳ卷（1978—1985 年）等。这个时期有关的学术会议频繁召开，几乎每年都有。新近的发展其势头并未减弱。

我国海洋天然产物化学的研究起步较晚，1979 年卫生部在青岛召开了首次海洋药物座谈会，1982 年召开了第一次海洋药物学术会议，创办了“海洋药物”杂志，推动了我国海洋天然产物化学的发展。近几年来， 中山大学化学系天然物有机研究室对南海生物特别是珊瑚作了较系统的研究，发现了一批新的具有抗癌、抑制心血管和神经活性等多种多样生理效应的化合物，有些化合物结构极为珍奇，显示了我国海洋天然产物研究的光明前景。

海洋天然产物有机化学是一门新兴的学科，这个学科已取得的辉煌成果，充分显示其巨大生命力。对海洋天然产物的研究给古老的有机化学分支——天然产物化学带来了完全新颖的内容。从陆地天然产物已经产生了一门内容非常丰富的有机化学，可以预料海洋天然产物化学必将使有机化学发展到一个崭新的更高的阶段。具有强烈生理活性和独特结构的新化合物的发现，使人们相信，从海洋中能得到新的有效药物治愈癌症、心血管疾病等。深入研究海洋天然产物有机化学，对阐明生命起源和进化等理论也将有重要意义。