(吉林大学化学系 长春 130023)

近年来发现了一种新型的β-内酰胺型抗生素,它们的代表就是硫霉素(thienamycin),它的结构与β-内酰胺型的青霉素及头孢霉素不同。

硫霉素最初是 Merck 研究中心由放线菌(streptmyces cattaleya) 中分离出来的,在其他放线菌中也发现了有相同母体的化合物。它们抗药性小、杀菌力很强,是具有广谱性的抗生素,从其中分离出来的硫霉素显示优异的抗菌性能,特别是对绿脓菌有很强的活性。这类新抗生素可以期望成为新一代的抗生素。

硫霉素在水溶液中不够稳定,虽然可以用微生物培养方法制取,但产率甚低。因此用合成方法,找出最佳的合成路线,筛选出更稳定的硫霉素衍生物已引起世界上有机化学家的注意,目前已有相当数量的文章发表。从结构来看,硫霉素是β-内酰胺与五元环并合而成,其母环可表示为■,另外还有 3 个手性碳和 3 个取代基,下面按照合成 A 环、B 环及全合成的顺序,把近年的研究进展分别举例介绍。