农药化学

中国老一辈化学家杨石先、陈天池、陈茹玉、张少铭、王大翔、程喧生、徐义宽、张立言、胡秉方等,都曾积极推动中国农药化学的发展并做出很大贡献。近年来,随着中国对农药科研的投入逐年增加,也带动了农药化学基础研究的发展。中国从事农药化学的科研人员近年来取得了不少成果,并积极地参与一些重要的国际学术会议。

天然源农药 赵善欢等曾系统地介绍了川栋素对玉米螟、小菜蛾等的神经毒性和拒食作用,梁晓天等曾对川栋素的结构予以鉴定。刘准等对黄花杜鹃中具有杀虫活性的新物质——闹羊花毒素 V 进行了结构鉴定。刘准等还报导在白鲜根部中存在四种生物碱和四种柠檬苦素类物质,其中白鲜碱和 8-

羟基白鲜碱对甜芽褐斑病等 14 种植物真菌都有不同的抑菌活性。李正名等

曾从茄科植物夜香花中鉴定出 27 种微量有机物质,发现其中乙酸叶醇酯具有良好的忌避蚊虫的活性。

沈寅初等曾对井冈山地区土壤中放线菌进行了广泛筛选,发现井冈霉素防治纹枯病效果很好,并成功地推广应用,防治面积每年超过 700 万公顷, 曾获国家发明奖。戴仙文等又筛选出防治白叶枯病原菌的金核霉素和防治真菌病原菌的白肽霉素。

植物和昆虫激素 超微量的激素对生物体的发育、生长和繁殖起着极其重要的调节和控制作用。杨石先和陈茹玉领导的科研组曾对 2-吡啶丙醇的合成和植物生长调节(PGR)活性进行详尽的研究,并申请了专利。黄桂琴、李广仁等发现菊酸的 PGR 活性,引起了人们的注意。陈馥衡等合成新型水稻矫化剂,可防止水稻的倒伏。

林国强、伍德明、杜家伟、朱平仇、郭广忠等曾鉴定出中国下列雌性昆虫信息素的化学结构:马尾松毛虫、二点螟、枣小卷蛾、盗毒蛾、亚洲玉米螟、白杨透翅蛾、亚洲粘虫等。李正名、么恩云等鉴定了国槐尺蠖性信息素的化学结构为一双烯环氧化物。在信息素合成方面,林国强、周维善等完成了午毒蛾性信息素及淡色库蚊产卵引诱信息素各四种光学异构体的手性合成。刘天麟、王胜新等也对上述国槐尺蠖的性信息素进行了全合成和手性合成。刘天麟报导了家蝇性诱剂 z-9-二十三烯全合成。陈克潜等在发现苏脲 1 号有优良杀虫活性的基础上,又开展了这类昆虫生长调节剂的系列合成。

新农药创制研究 1970 年张少铭等首先开发多菌灵,它是防治小麦赤霉病的最大杀菌剂品种。其同系物榨线灵对防治榨蚕线虫有很好的效果。1984 年,马英高等开发出甲草胺的优化结构克草胺。李宗成等对咪唑啉酮类也进行了研究。唐除痴等报导了手性磷化合物的合成,并总结了其杀虫活性规律。叶挺镐等发现新抗病素活性物质。胡秉方等合成 2-氨基-1,3,4-噻二唑类系列,探讨了此类化合物对白叶桔病活性的构效规律。金桂玉等合成N-烯唑化合物系列,发现其中一些具有杀菌活性。

在超高效农药研究方面,中国在除虫菊酯研究上已逐渐接近国际水平。周长海等曾进行催化合成光活性菊酸,获得进展。黄润秋等曾对顺反式氯氰菊酯的 8 个光学异构体进行差向异构化,通过苄位碳原子构型转化使β体转

化为有效的α体,实现了工业化,此专利获 1991 年巴黎发明展览会银奖。金维高等曾对新型溴氟菊酯进行研究。邵瑞连等曾研究含磷菊酯,陈馥衡等研究含杂环菊酯,胡秉方等对菊酯类手性拆分剂开展一些工作。李正名等对另一类磺酰脲类除草剂也曾进行过结构修饰。

农药立体化学 近年来,人们发现某些农药分子中不同立体异构型对其生物活性有重要影响。唐除痴、尚稚珍、李正名等皆对农药的立体化学研究做出贡献。