化学疗法

用于治疗癌症的化合物原先是从自然界分离的或人工合成的有毒物质。药物化学家的任务是设计和合成疗效有所改进的新药。过去 25 年里，科学家

们已从微生物中分离了许多临床上重要的抗肿瘤药物，并测定了它们的化学结构。在多种这类化合物中，有可能制备出毒性和副作用大大减少的半合成产物。某些抗生素是通过插入到恶性细胞的 DNA 双螺旋里而与 DNA 相互作用的。这种机制为设计正在作临床试验的新合成药物提供了模式。

第一个人工合成的抗癌药定名为氮芥气，它是使 DNA 烷基化而起作用。此后，又合成了许多类似的化合物，出现了更有效的药物，如环磷酰胺。它们具有更好的选择性，即只作用于患变细胞的 DNA。另外一类广泛使用的抗癌药物是“抗代谢物”，这是模拟干扰代谢过程的天然物质而合成的。还有一些化合物带有高电子亲和性，如 misonidazole，它能使癌细胞对放射治疗更加敏感。已证明大约有 40 种抗癌药在临床上是有用的。治疗上最显著的突

破来自几种药物的综合疗法。在过去 30 年里，化学疗法的最重要进展是在治疗儿童癌症方面取得的。在几种肿瘤类型中，受尽折磨的患儿的成活率已从不到 20％提高到 60％以上。

据1997 年2 月报导集放疗和化疗的优点放射性抗癌药已在美国投入临床使用。

对于更有效而毒性较低的抗癌药物，特别是治疗生长缓慢的实体瘤、肺癌和脑癌的药物，仍然是一个迫切需要解决的问题。免疫学家和细胞生物学家正在揭示正常细胞和肿瘤细胞表面之间的差异，这些差异可能为药物设计提供新的方向。此外，在发现能促进宿主免疫反应的药物中，化学家们也将起着至关重要的作用。

综上所述，用大量例子说明我们已在分子水平上认识药物的化学作用。这些知识有助于我们在分子水平上治疗疾病，从而达到理想的疗效。因此， 我们已经进入了一个能够合理而随意设计药物的时代。