五、天然产物化学
(一)引言
关于天然产物化学的研究,已有较长的历史。从 1901 年诺贝尔奖获得者情况看,天然有机化学在化学学科中始终占有相当比例,至今仍是相当活跃的研究领域。从事天然产物化学研究,目的是希望发掘有生理活性的天然化合物,或者直接作为药物在临床应用,或者发现极有价值的生理活性成分, 作为先导化合物,从而发展一类新药,尤其是实行保护知识产权以后,为建立我国特色的制药工业,保障人民健康及发展农业生产,大力开展天然有机化学研究,具有十分重大的意义。由于天然产物往往具有自然界特有的结构单元,或者由于它们的特殊生理功能,有机化学家及药物化学家长期以来一直对它具有浓厚的兴趣,在美、日、德、法、英、前苏联等国都有一支相当规模的队伍,而且非常注意我国中草药资源及研究进展。
我国自然条件优越,生物资源相当丰富,又有几千年传统医药防病治病的经验,在我国开展天然有机化学的研究,更有它的现实意义。早在 30 年代, 已经吸引了许多我国优秀的有机化学家进行了研究。解放以后,在老科学家的带领下,我国科学家们取得了抗疟药青蒿素、鹰爪素、天花粉蛋白,保护肝脏药物垂盆草苷及五味子素,抑制吸血虫成长的新氨基酸——南瓜子氨基酸以及人参属皂苷等项研究成果。开展了抗癌成分美登素、长春碱、三尖杉酯碱、长春新碱、喜树碱,羟基喜树碱以及降压药利血平等药物的合成;尤其是 50 年代起,从我国薯蓣皂苷资源的调查,开发和利用,创制了若干甾体药物,建立了我国的甾体药物工业;并在海洋生物成分,昆虫信息激素及昆虫蜕皮激素等方面取得了显著的进展。在工作中,科研队伍得到锻炼成长, 目前已由中国科学院,中国医学科学院,高等院校,有关工业部及各省市研究所形成了相当规模的研究梯队,正在本学科各领域内从事研究工作。
天然有机化学曾在有机化学的发展中作出了重要的贡献。早在 40 年代甾体化合物骨架研究奠定了甾体化学及甾体药物工业的基础。立体化学中构型研究及构象分析是在天然有机化学中发展起来的。在天然有机化合物的全合成过程中,如长叶烯、番木鳖碱、吗啡、叶绿素、维生素 B12 等化合物的全合成,发展了有机合成化学,此后,美登素、红霉素以及海葵毒素的合成成功,更使有机化学发展到一个新高度。近年来,内源性生理活性物质,如前列腺素、白三烯、神经肽等的发现及其独特的生理功能研究,又开辟了天然有机化学研究的新领域。
天然产物化学的研究,推动了各种分离、分析及波谱方法发展,例如, 微量元素分析,各种色谱方法,以及各种 NMR 和 MS 结构研究中的应用的新技术等都是在研究天然产物的过程中发展起来的。有些天然产物含量甚微,如美登木中美登素的含量仅百万分之几,它的抑制肿瘤的活性在微克水平,因此无论在分离提取,结构证明及全合成过程中,发展并完善了微量操作技术, 推动了分离分析技术及天然有机化学的发展。
天然有机化学是有机化学的重要组成部分,与生物有机化学、药物化学、农业化学,与植物分类学紧密地结合在一起的,是一门继续发展中的学科。
在本书中有关糖类,脂肪类和蛋白质、核酸的近期发展部分在第十五章生物化学部分叙述。